Орфорглипрон в таблетках — новая эра лечения ожирения и диабета 2 типа

Ожирение — хроническое заболевание, повышающее риск развития диабета 2 типа, сердечно-сосудистых заболеваний, гипертонии, апноэ сна и ряда онкологических состояний. Современные препараты GLP-1, широко применяемые для лечения ожирения, в большинстве своем выпускаются в форме инъекций. Это создает ряд неудобств: необходимость холодового хранения, дискомфорт от уколов, риск реакций в месте инъекции. Революционной альтернативой инъекциям может стать ежедневный прием агонистов рецепторов GLP-1 в форме таблеток. Один из них — орфорглипрон. Его эффективность доказало масштабное клиническое испытание ATTAIN-2, проведенное Центром медицинских наук Техасского университета в Хьюстоне (UTHealth Houston).

Кратко о препарате

Орфорглипрон – это низкомолекулярный непептидный агонист рецепторов GLP-1, выпускаемый компанией Eli Lilly в форме таблеток. И работает он так же, как и инъекционные аналоги:

• стимулирует высвобождение инсулина;
• угнетает секрецию глюкагона;
• снижает уровень глюкозы в крови;
• уменьшает аппетит и регулирует потребление пищи.

Принимается 1 раз в день. В отличие от инъекционных препаратов, таблетки не нуждаются в хранении в холодильнике, не причиняют боли при введении, не привязаны к приему пищи — их можно пить с водой в любое время Ко всему прочему, их производство значительно дешевле. Изобретатели считают, что после одобрения цена орфорглипрона будет в разы ниже Wegovy или Ozempic.

Результаты исследования ATTAIN-2

Двойное слепое испытание длилось 72 недели и охватило 136 клинических центров в 10 странах. Сначала участники получали 1 мг орфорглипрона, после чего каждые 4 недели дозу увеличивали до 6 мг, 12 мг и 36 мг. Остальная часть пациентов получала плацебо.

Особенностью исследования был подход к питанию: вместо строгих диет с пониженным количеством калорий участникам рекомендовали здоровую, сбалансированную модель питания. Их поощряли:

• контролировать порции;
• следить за регулярностью приема пищи;
• потреблять больше белка и клетчатки;
• есть меньше насыщенных жиров, сахара и соли.

Всем участникам также рекомендовали не менее 150 минут физической активности в неделю.

Через 72 недели потеря веса (первичная цель) у принимавших:

• 6 мг орфорглипрона составляла 5,5% (от базового);
• 12 мг — 7,8%.
• 36 мг — 10,5% (средне 11,7 кг).
• плацебо — 2,2%.

Также препарат улучшал уровень сахара в крови и показатели кардиометаболического профиля. Побочные эффекты были преимущественно легкими или умеренными и касались работы желудочно-кишечного тракта — типичными для препаратов класса GLP-1. В начале следующего года изобретатели ожидают одобрения препарата FDA, что позволит в конце 2026 или начале 2027 уже увидеть орфорглипрон на прилавках аптек.