Орфоргліпрон в таблетках — нова ера лікування ожиріння та діабету 2 типу

Ожиріння — хронічне захворювання, що підвищує ризик розвитку діабету 2 типу, серцево-судинних хвороб, гіпертонії, апное сну та низки онкологічних станів. Сучасні препарати GLP-1, які широко застосовуються для лікування ожиріння, здебільшого випускаються у формі ін’єкцій. Це створює низку незручностей: необхідність холодового зберігання, дискомфорт від уколів, ризик реакцій у місці ін’єкції. Революційною альтернативою ін’єкціям може стати щоденне приймання агоністів рецепторів GLP-1 у формі таблеток. Один з них — орфоргліпрон. Його ефективність довело масштабне клінічне випробування ATTAIN-2, проведене Центром медичних наук Техаського університету в Х’юстоні (UTHealth Houston).

Коротко про препарат

Орфоргліпрон — це низькомолекулярний непептидний агоніст рецепторів GLP-1, який випускається компанією Eli Lilly у формі таблеток. І працює він так само як і ін’єкційні аналоги:

• стимулює вивільнення інсуліну;
• пригнічує секрецію глюкагону;
• знижує рівень глюкози в крові;
• зменшує апетит і регулює споживання їжі.

Приймається 1 раз на день. На відміну від ін’єкційних препаратів, таблетки не потребують збереження у холодильнику, не завдають болю при введенні, не прив’язані до прийому їжі — їх можна пити з водою будь-коли. До всього, їх виробництво значно дешевше. Винахідники вважають, що після схвалення ціна орфоргліпрону буде в рази нижча, ніж Wegovy чи Ozempic.

Результати дослідження ATTAIN-2

Подвійне сліпе випробування тривало 72 тижні та охопило 136 клінічних центрів у 10 країнах. Спочатку учасники отримували 1 мг орфоргліпрону, після чого кожні 4 тижні дозу збільшували — до 6 мг, 12 мг та 36 мг. Інша частина пацієнтів отримувала плацебо.

Особливістю дослідження був підхід до харчування: замість суворих дієт зі зниженою кількістю калорій учасникам рекомендували здорову, збалансовану модель харчування. Їх заохочували

• контролювати порції;
• слідкувати за регулярністю приймання їжі;
• споживати більше білка та клітковини;
• їсти менше насичених жирів, цукру та солі.

Усім учасникам також рекомендували щонайменше 150 хвилин фізичної активності на тиждень.

Через 72 тижні втрата ваги (первинна мета) у тих, хто приймав:

• 6 мг орфоргліпрону становила 5,5% (від базового);
• 12 мг — 7,8%.
• 36 мг — 10,5% (середньо 11,7 кг).
• плацебо — 2,2%.

Також препарат покращував рівень цукру в крові та показники кардіометаболічного профілю. Побічні ефекти були переважно легкими або помірними й стосувалися роботи шлунково-кишкового тракту — типовими для препаратів класу GLP-1. На початку наступного року винахідники очікують схвалення препарату FDA, що дозволить на кінець 2026 чи початок 2027 року вже побачити орфоргліпрон на прилавках аптек.